Антигістамінні препарати 1 покоління

Перше покоління антигістамінних препаратів - це супрастин, піпольфен, кетотифен і деякі інші. Це широко відома і популярна група медикаментів, яка незважаючи на ряд побічних ефектів не втратила своє місце в сучасній фармакології.

Антигістамінні препарати - це широко відома і популярна група медикаментів, ефективність яких обумовлена блокадою Н1 рецепторів гістаміну. Саме їм належить провідна роль в лікуванні різних алергічних реакцій.

Коротко про алергію

Алергія - це особлива реакція організму на певний подразник (алерген). Прояви алергічних реакцій дуже різноманітні - це поліноз (алергічний нежить), кропив`янка (специфічна висипка у вигляді пухирів), набряк Квінке, бронхіальна астма.

Ризик розвитку алергічних реакцій і їх поширеність на земній кулі збільшується з кожним роком. Виною тому погана екологічна обстановка, зловживання хімічними реагентами, які входячи до складу косметичних засобів і побутової хімії, перевагу напівфабрикатів і продуктів з консервантами, барвниками і підсилювачами смаку натуральним речовинам, безконтрольний прийом антибіотиків та інших медикаментів під впливом телевізійної реклами.

Механізми розвитку різних алергічних станів схожі: одним з основних медіаторів (певних хімічних сполук) є гістамін. В умовах розвитку алергічної реакції концентрація гістаміну різко збільшується. Запускається каскад всіляких біологічних процесів: спастичні скорочення мускулатури бронхів, різке падіння артеріального тиску, підвищена проникність стінки судин і набряк тканин.

Антигістамінні препарати - це широко відома і популярна група медикаментів, ефективність яких обумовлена блокадою Н1 рецепторів гістаміну. Саме їм належить провідна роль в лікуванні різних алергічних реакцій.

На сьогоднішній день відомо вже 4 покоління антигістамінних засобів. Зрозуміло, що препарати 1ого покоління з`явилися найпершими. Серед них широко відомі такі як димедрол, фенкарол, бікарфен, піпольфен, діазолін, супрастин, тавегіл, кетотифен і кромолін-натрій.

Коротка характеристика препаратів

Антигістамінні препарати 1ого покоління мають ряд загальних властивостей, а саме:

• швидкий, але нетривалий ефект (максимум до 8 годин);
• висока доза препаратів (підвищується ризик побічних ефектів);
• випливає звідси необхідність багаторазового прийому препарату;
• снодійне і седативну дію;
• потенцирование або посилення дії деяких інших ліків;
• антірвотний, антікашлевой і антіукачівающій ефекти;
• збільшення в`язкості різних секреторних рідин людського організму (шлунковий сік).

На сьогоднішній день більшість препаратів цієї групи використовуються як засіб «Швидкої допомоги» - тобто для купірування гострий алергічних станів, таких як набряк Квінке, анафілактичний шок.

У той же час, наприклад, кетотифен - навпаки головна складова терапії респіраторного алергози у дітей, стану попереднього бронхіальній астмі. Коротко зупинимося на характеристиках кожного з цих препаратів.

димедрол

Перший представник антигістамінних препаратів. Володіє швидкою здатністю усувати практично всі дії гістаміну, а саме: розслаблює гладкі м`язи бронхіального дерева, зменшує проникність стінки судин і, відповідно набряк тканин. Найбільш ефективний у вигляді внутрішньовенних розчину для ін`єкцій. Володіє вираженим снодійним і седативним ефектом. Тому протипоказаний особам, робота яких пов`язана з концентрацією уваги і точними рухами (водії, оператори точного машинобудування і так далі).

Хіфенадин

Має значно меншу, ніж димедрол, здатність проникати через гематоенцефалічний бар`єр і тому меншим снодійним і седативним ефектом. Не тільки блокує відповідні рецептори, але зменшує концентрацію гістаміну в тканинах. Ефективний як складова в лікуванні хронічної та гострої кропив`янки, сверблячих дерматозів, лікарської і харчової алергії. Бікарфен схожий за своїми властивостями з хіфенадину.

пипольфен

Синоніми Аллерган, Атос, Фаргалі. Як хімічна сполука близький до аміназину, що обумовлює його виражений антигістамінний ефект. Оскільки пипольфен дуже добре проникає через гематоенцефалічний бар`єр, тому особливо виражений не стільки антигістамінний, скільки снодійний та седативний ефекти. Більш широко застосовувався як складова літичної суміші в анестезіології, потенціюють компонент психотропних речовин. В даний час навіть як препарат швидкої допомоги для купірування гострий анафілактичних (алергічних) реакцій використовується рідко.

діазолін

На відміну від його побратимів - антигістамінних препаратів 1ого покоління, снодійний та седативний ефект значно менше. У своїй час це зробило діазолін досить популярним протиалергічну засобом, особливо в дитячій практиці. Недоліками діазоліну є велика кратність щоденного прийому (2-3 рази на день) і неможливість застосування при виразковій хворобі та інших ерозивно-запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, патологічний вплив на сечовипускання і навіть токсичну дію на деякі клітини нервової системи.

супрастин

Близький за своїми властивостями до піпольфеном. Обмеженість його використання тільки як засоби швидкої допомоги пов`язана з седативним ефектом і великою кратністю прийому (до 6 таблеток на добу).

тавегіл

Він же клемастин, надає дещо менший пригнічуючий ефект на центральну нервову систему, тому може бути використаний як засіб екстреної допомоги при різних анафілактичних реакціях. Швидкість дії дещо менше, ніж у димедролу. Не сумісний з прийомом алкоголю, на тлі прийому тавегіл можлива поява нудоти, сухості в роті і запорів.

На окрему увагу серед антигістамінних препаратів 1ого покоління заслуговують такі лікарські засоби як кетотифен і кромолін-натрій.

кетотифен

Це головний інгібітор огрядних клітин, який перешкоджає виділенню гістаміну. Зменшує ефекти, викликані гістаміном. Застосовується як складова тривалої (протягом багатьох місяців) терапії респіраторного алергози. На сьогоднішній день у дітей дошкільного віку діагноз «бронхіальна астма» є некоректним. Більш правильним вважається термін «респіраторний аллергоз» - стан, що передує бронхіальній астмі і має подібну клінічну симптоматику.

Тривале застосування (повторними курсами) кетотифену у маленьких пацієнтів дозволяє знизити рівень сенсибілізації організму і попередити трансформацію аллергоза в бронхіальну астму. На жаль, при тривалому прийомі гнітюче діє на тромбоцитарное ланка, вимагає контроль за кількістю тромбоцитів в крові пацієнта.

Кромолин-натрій

Відрізняє від інших медикаментів цієї групи, так як володіє не стільки біохімічним, скільки імунологічних механізмом дії. Він гальмує цикл розвитку огрядних клітин і блокує виділення алергічних медіаторів, також блокує специфічні рецептори медіаторів запалення. Найбільш добре зарекомендував себе кромолин-натрій в лікуванні бронхіальної астми. Він не тільки полегшує симптоми бронхіальної астми, але і знижує потребу в кортикостероїдах і бронхорасширяющих медикаментах.