Антибіотики: класифікація, правила і особливості застосування

Антибіотики - величезна група бактерицидних препаратів, кожен з якої характеризується своїм спектром дії, показаннями до застосування і наявністю тих чи інших наслідків

Антибіотики - речовини, здатні пригнічувати ріст мікроорганізмів або знищувати їх. Згідно з визначенням ГОСТу, до антибіотиків відносяться речовини рослинного, тваринного або ж мікробного походження. В даний час це визначення дещо застаріла, тому що створено величезну кількість синтетичних препаратів, проте прообразом для їх створення послужили саме природні антибіотики.

Історія антимікробних препаратів починається з 1928 року, коли А. Флемінгом був вперше відкритий пеніцилін. Ця речовина була саме відкрито, а не створено, так як воно завжди існувало в природі. У живій природі його виробляють мікроскопічні гриби роду Penicillium, захищаючи себе від інших мікроорганізмів.

гриб пеніцілліум

Менш ніж за 100 років створено понад сотні різних антибактеріальних препаратів. Деякі з них вже застаріли і не використовуються в лікуванні, а деякі тільки вводяться в клінічну практику.

Рекомендуємо до перегляду відео, в якому детально розповідається про історію боротьби людства з мікробами і історії створення перших антибіотиків:

Як діють антибіотики

Всі антибактеріальні препарати за ефектом впливу на мікроорганізми можна розділити на дві великі групи:

• бактерицидні - Безпосередньо викликають загибель мікробів;
• бактериостатические - Перешкоджають розмноженню мікроорганізмів. Чи не здатні рости і розмножуватися, бактерії знищуються імунною системою хворої людини.

Свої ефекти антибіотики реалізують безліччю способів: деякі з них перешкоджають синтезу нуклеїнових кислот мікробів- інші перешкоджають синтезу клітинної стінки бактерій, треті порушують синтез білків, а четверті блокують функції дихальних ферментів.

Механізм дії антибіотиків

Групи антибіотиків

Незважаючи на різноманіття цієї групи препаратів, все їх можна віднести до декількох основних видів. В основі цієї класифікації лежить хімічна структура - ліки з однієї групи мають схожу хімічну формулу, відрізняючись один від одного наявністю або відсутністю певних фрагментів молекул.

Класифікація антибіотиків має на увазі наявність груп:

1. похідні пеніциліну. Сюди відносяться всі препарати, створені на основі самого першого антибіотика. У цій групі виділяють наступні підгрупи або покоління пеніцилінових препаратів:

• Природний бензилпенициллин, який синтезується грибами, і напівсинтетичні препарати: метицилін, нафциллин.
• Синтетичні препарати: карбпеніціллін і тикарциллин, що володіють більш широким спектром дії.
• Меціллам і азлоцилін, мають ще більш широкий спектр дії.

2. цефалоспорини - Найближчі родичі пеніцилінів. Найперший антибіотик цієї групи - цефазолін С, виробляється грибами роду Cephalosporium. Препарати цієї групи в більшості своїй мають бактерицидну дію, тобто вбивають мікроорганізми. Виділяють кілька поколінь цефалоспоринів:

• I покоління: цефазолін, цефалексин, цефрадін і ін.
• II покоління: цефсулодін, цефамандол, цефуроксим.
• III покоління: цефотаксим, цефтазидим, цефодізім.
• IV покоління: цефпиром.
• V покоління: цефтолозан, цефтопіброл.

Відмінності між різними групами складаються в основному в їх ефективності - більш пізні покоління мають більший спектр дії і більш ефективні. Цефалоспорини 1 і 2 поколінь в клінічній практиці зараз використовуються вкрай рідко, більшість з них навіть не проводиться.

3. макроліди - Препарати зі складною хімічною структурою, які надають бактеріостатичну дію на широкий спектр мікробів. Представники: азитроміцин, ровамицин, джозаміцин, лейкоміцін і ряд інших. Макроліди вважаються одними з найбезпечніших антибактеріальних препаратів - їх можна застосовувати навіть вагітним. Азаліди і кетоліди - різновиди макорлідов, що відрізняються в структурі активних молекул.

Ще одна перевага цієї групи препаратів - вони здатні проникати в клітини людського організму, що робить їх ефективними при лікуванні внутрішньоклітинних інфекцій: хламідіозу, микоплазмоза.

4. аміноглікозиди. Представники: гентаміцин, амікацин, канаміцин. Ефективні щодо великого числа аеробних грамнегативних мікроорганізмів. Ці препарати вважаються найбільш токсичними, можуть привести до досить серйозних ускладнень. Застосовуються для лікування інфекцій сечостатевого тракту, фурункульозу.
5. тетрацикліни. В основному цій напівсинтетичні і синтетичні препарати, до яких відносяться: тетрациклін, доксициклін, міноціклін. Ефективні щодо багатьох бактерій. Недоліком цих лікарських засобів є перехресна стійкість, тобто мікроорганізми, що виробили стійкість до одного препарату, будуть малочутливі і до інших з цієї групи.
6. фторхінолони. Це повністю синтетичні препарати, які не мають свого природного аналога. Всі препарати цієї групи діляться на перше покоління (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) і друге (левофлоксацин, моксифлоксацин). Використовуються найчастіше для лікування інфекцій ЛОР-органів (отит, синусит) І дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія).
7. Лінкозаміди. До цієї групи належать природний антибіотик лінкоміцин і його похідне кліндаміцин. Надають і бактеріостатичну, і бактерицидну дії, ефект залежить від концентрації.
8. карбапенеми. Це одні з найсучасніших антибіотиків, що діють на велику кількість мікроорганізмів. Препарати цієї групи відносяться до антибіотиків резерву, тобто застосовуються в найскладніших випадках, коли інші ліки неефективні. Представники: іміпенем, меропенем, ертапенем.
9. поліміксини. Це вузькоспеціалізовані препарати, що використовуються для лікування інфекцій, викликаних синьогнійної палички. До поліміксину відносяться полимиксин М і В. Недолік цих ліків - токсичний вплив на нервову систему і нирки.
10. протитуберкульозні засоби. Це окрема група препаратів, що володіють вираженою дією на туберкульозну паличку. До них відносяться рифампіцин, ізоніазид і ПАСК. Інші антибіотики теж використовують для лікування туберкульозу, але тільки в тому випадку, якщо до згаданих препаратів виробилася стійкість.
11. протигрибкові засоби. У цю групи віднесені препарати, що використовуються для лікування мікозів - грибкових уражень: амфотірецін В, ністатин, флюконазол.

Способи застосування антибіотиків

Антибактеріальні препарати випускаються в різних формах: таблетках, порошку, з якого готують розчин для ін`єкцій, мазі, краплях, спреї, сиропі, свічках. Основні способи застосування антибіотиків:

1. пероральний - Прийом через рот. Прийняти ліки можна в вигляді таблетки, капсули, сиропу або порошку. Кратність прийому залежить від виду антибіотиків, наприклад, азитроміцин приймають один раз в день, а тетрациклін - 4 рази на день. Для кожного виду антибіотика є рекомендації, в яких зазначено, коли його потрібно приймати - до їжі, під час або після. Від цього залежить ефективність лікування і вираженість побічних ефектів. Маленьким дітям антибіотики призначають іноді у вигляді сиропу - дітям простіше випити рідину, ніж проковтнути таблетку або капсулу. До того ж, сироп може бути подслащен, щоб позбутися від неприємного або гіркого смаку самих ліків.
2. ін`єкційний - В виглядівнутрішньом`язових або внутрішньовенних ін`єкцій. При цьому способі препарат швидше потрапляє в осередок інфекції і активніше діє. Недоліком цього способу введення є болючість при уколі. Застосовують ін`єкції при середньотяжкому і тяжкому перебігу захворювань.

важливо: робити уколи повинна виключно медична сестра в умовах поліклініки або стаціонару! Вдома антибіотики колоти категорично не рекомендується.

3. місцевий - Нанесення мазей або кремів безпосередньо на вогнище інфекції. Цей спосіб доставки препарату в основному застосовується при інфекціях шкіри - бешихове запалення, а також в офтальмології - при інфекційному ураженні очі, наприклад, тетрациклінової мазь при кон`юнктивіті.

Шлях введення визначає тільки лікар. При цьому враховується безліч факторів: всмоктуваність препарату в шлунково-кишковому тракті, стан травної системи в цілому (при деяких захворюваннях швидкість всмоктування знижується, а ефективність лікування зменшується). Деякі препарати можна вводити тільки одним способом.

При ін`єкційному введенні необхідно знати, чим можна розчинити порошок. Наприклад, Абактал можна розводити тільки глюкозою, так як при використанні натрію хлориду він руйнується, а значить, і лікування буде неефективним.

Чутливість до антибіотиків

Будь-який організм рано чи пізно звикає до найсуворіших умов. Справедливо це твердження і по відношенню до мікроорганізмів - у відповідь на тривалий вплив антибіотиків мікроби виробляють стійкість до них. У лікарську практику було введено поняття чутливості до антибіотиків - з якою ефективністю впливає той чи інший препарат на збудника.

Будь-яке призначення антибіотиків повинно спиратися на знання про чутливості збудника. В ідеалі, перед призначенням препарату лікар повинен провести аналіз на чутливість, і призначити найдієвіший препарат. Але час проведення такого аналізу в найкращому випадку - кілька днів, а за цей час інфекція може призвести до самого сумного результату.

Чашка Петрі для визначення чутливості до антибіотиків

Тому при інфекції з нез`ясованим збудником лікарі призначають препарати емпіричним шляхом - з урахуванням найбільш ймовірного збудника, зі знанням епідеміологічної обстановки в конкретному регіоні і лікувальному закладі. Для цього використовують антибіотики широкого спектру дії.

Після виконання аналізу на чутливість лікар має можливість змінити препарат на більш ефективний. Заміна препарату може бути проведена і при відсутності ефекту від лікування на 3-5 добу.

Ефективніше етіотропне (цільове) призначення антибіотиків. При цьому з`ясовується, чим викликане захворювання - за допомогою бактеріологічного дослідження встановлюється вид збудника. Потім лікар підбирає конкретний препарат, до якого у мікроба відсутня резистентність (стійкість).

Чи завжди ефективні антибіотики

Антибіотики діють тільки на бактерії і гриби! Бактеріями вважаються одноклітинні мікроорганізми. Налічується кілька тисяч видів бактерій, деякі з яких цілком нормально співіснують з людиною - в товстому кишечнику живе більше 20 видів бактерій. Частина бактерій є умовно-патогенними - вони стають причиною хвороби тільки при певних умовах, наприклад, при попаданні в нетипове для них місце проживання. Наприклад, дуже часто простатит викликає кишкова паличка, яка потрапляє висхідним шляхом у простату з прямої кишки.

Зверніть увагу: абсолютно неефективні антибіотики при вірусних захворюваннях. Віруси в багато разів менше бактерій, і у антибіотиків попросту немає точки прикладання своєї здатності. Тому ж антибіотики при застуді не роблять ефекту, так як застуда в 99% випадків викликана вірусами.

Антибіотики при кашлі і бронхіті можуть бути ефективні, якщо ці явища викликані бактеріями. Розібратися в тому, чим викликане захворювання може тільки лікар - для цього він призначає аналізи крові, при необхідності - дослідження мокротиння, якщо вона відходить.

важливо: призначати самому собі антибіотики неприпустимо! Це призведе лише до того, що частина збудників виробить резистентність, і наступного разу хвороба буде вилікувати набагато складніше.

Безумовно, ефективні антибіотики при ангіні - Це захворювання має виключно бактеріальну природу, викликають її стрептококи або стафілококи. Для лікування ангіни використовують найпростіші антибіотики - пеніцилін, еритроміцин. Найважливіше в лікування ангіни- це дотримання кратності прийому препаратів і тривалість лікування - не менше 7 днів. Не можна припиняти прийом ліків відразу після настання стану, що зазвичай відзначається на 3-4 день. Не слід плутати справжню ангіну з тонзилітом, який може бути вірусного походження.

Зверніть увагу: недолікована ангіна може стати причиною гострої ревматичної лихоманки або гломерулонефриту!

Запалення легенів (пневмонія) Може мати як бактеріальне, так і вірусне походження. Бактерії викликають пневмонію в 80% випадків, тому навіть при емпіричному призначення антибіотики при пневмонії надають хороший ефект. При вірусних ж пневмоніях антибіотики не мають лікувальну дію, хоча і перешкоджають приєднанню бактеріальної флори до запального процесу.

Антибіотики і алкоголь

Одночасний прийом алкоголю і антибіотиків за короткий проміжок часу ні до чого доброго не приводить. Деякі препарати руйнуються в печінці, як і алкоголь. Наявність в крові антибіотика і алкоголю дає сильне навантаження на печінку - вона просто не встигає знешкодити етиловий спирт. В результаті цього підвищується ймовірність розвитку неприємних симптомів: нудоти, блювоти, кишкових розладів.

важливо: ряд препаратів взаємодіє з алкоголем на хімічному рівні, в результаті чого напряму знижується лікувальну дію. До таких препаратів належать метронідазол, левоміцетин, цефоперазон і ряд інших. Одночасний прийом алкоголю і цих препаратів може не тільки знизити лікувальний ефект, а й привести до задишки, судом і смерті.

Звичайно, деякі антибіотики можна приймати на тлі вживання алкоголю, але навіщо ризикувати здоров`ям? Краще ненадовго утриматися від спиртних напоїв - курс антибактеріальної терапії рідко перевищує 1,5-2 тижні.

Антибіотики при вагітності

Вагітні жінки хворіють на інфекційні хвороби нітрохи ні рідше, ніж всі інші. А ось лікування вагітних антибіотиками досить важко. В організмі вагітної зростає і розвивається плід - майбутня дитина, дуже чутливий до багатьох хімічних речовинами. Попадання в організм, що формується антибіотиків може спровокувати розвиток вад розвитку плоду, токсичне ушкодження центральної нервової системи плода.

У перший триместр бажано уникати застосування антибіотиків взагалі. У другій і третій триместри їх призначення більш безпечно, але теж, по можливості, повинно бути обмежено.

Відмовитися від призначення антибіотиків вагітній жінці не можна при наступних хворобах:

• пневмонія;
• ангіна;
• пієлонефрит;
• інфіковані рани;
• сепсис;
• специфічні інфекції: бруцельоз, бореліоз;
• статеві інфекції: сифіліс, гонорея.

Які ж антибіотики можна призначити вагітній?

Чи не надають майже ніякого впливу на плід пеніцилін, препарати цефалоспоринового ряду, еритроміцин, джозаміцин. Пеніцилін, хоча і проходить через плаценту, не робить негативного впливу на плід. Цефалоспорин і інші названі препарати проникають через плаценту в украй низької концентрації і не здатні нашкодити майбутній дитині.

До умовно безпечним препаратів відносять метронідазол, гентаміцин і азитроміцин. Їх призначають тільки за життєвими показаннями, коли користь для жінки переважує ризик для дитини. До таких ситуацій відносять важкі пневмонії, сепсис, інші важкі інфекції, при яких без антибіотиків жінка може просто загинути.

Які з препаратів можна призначати при вагітності

Не можна застосовувати у вагітних такі препарати:

• аміноглікозиди - Здатні привести до вродженої глухоти (виняток - гентаміцин);
• кларитроміцин, рокситроміцин - В експериментах надавали токсичну дію на зародки тварин;
• фторхінолони;
• тетрациклін - Порушує формування кісткової системи та зубів;
• левоміцетин - Небезпечний на пізніх термінах вагітності за рахунок пригнічення функцій кісткового мозку у дитини.

За деякими антибактеріальних препаратів немає даних про негативну дію на плід. Пояснюється це просто - на вагітних жінках не проводять експериментів, що дозволяють з`ясувати токсичність препаратів. Експерименти ж на тварин не дозволяють зі 100% упевненістю виключити всі негативні ефекти, так як метаболізм препаратів у людини і тварин може значно відрізнятися.

Слід врахувати, що перед планованою вагітністю слід також відмовитися від прийому антибіотиків або змінити плани по зачаття. Деякі препарати мають кумулятивним ефектом - здатні накопичуватися в організмі жінки, і ще деякий час після закінчення курсу лікування поступово метаболізуються і виводяться. Вагітніти рекомендується не раніше ніж через 2-3 тижні після закінчення прийому антибіотиків.

Наслідки прийому антибіотиків

Попадання антибіотиків в організм людини призводить не тільки до знищення хвороботворних бактерій. Як і всі сторонні хімічні препарати, антибіотики надають системну дію - в тій чи іншій мірі впливають на всі системи організму.

Можна виділити кілька груп побічних ефектів антибіотиків:

алергічні реакції

Практично будь-який антибіотик може стати причиною алергії. Виразність реакції буває різною: висип на тілі, набряк Квінке (ангіоневротичний набряк), анафілактичний шок. Якщо алергічний висип практично не становить небезпеки, то анафілактичний шок може призвести до смертельного результату. Ризик шоку набагато вище при уколах антибіотиків, саме тому ін`єкції повинні робитися тільки в медичних установах - там може бути надана невідкладна допомога.

Антибіотики та інші антимікробні ЛЗ, що викликають перехресні алергічні реакції:

токсичні реакції

Антибіотики можуть пошкоджувати багато органів, але найбільше схильна до їх впливу печінку - на тлі антибактеріальної терапії може виникнути токсичний гепатит. Окремі препарати роблять виборчу токсичну дію на інші органи: аміноглікозиди - на слуховий апарат (викликають глухоту) - тетрациклін пригнічують ріст кісткової тканини у дітей.

Зверніть увагу: токсичність препарату зазвичай залежить від його дози, але при індивідуальній непереносимості іноді досить і менших доз, щоб проявився ефект.

Вплив на шлунково-кишковий тракт

При прийомі деяких антибіотиків пацієнти часто скаржаться на болі в шлунку, нудоту, блювоту, розлади стільця (діарея). Обумовлені ці реакції найчастіше местнораздражающим дією препаратів. Специфічне вплив антибіотиків на флору кишечника веде до функціональних розладів його діяльності, що супроводжується найчастіше діареєю. Стан це так і називається - антибіотико діареєю, яка в народі більше відома під терміном дисбактеріоз після антибіотиків.

Інші побічні ефекти

До іншим побічних наслідків відносять:

• пригнічення імунітету;
• поява антибіотикорезистентних штамів мікроорганізмів;
• суперінфекція - стан, при якому активізуються стійкі до даного антибіотика мікроби, приводячи до виникнення нового захворювання;
• порушення обміну вітамінів - результатом пригнічення природної флори товстої кишки, яка синтезує деякі вітаміни групи В;
• бактеріоліз Яриша-Герксгеймера - реакція.ю виникає при застосуванні антибактеріальних препаратів, коли в результаті одномоментної загибелі великої кількості бактерій в кров викидається велика кількість токсинів. Реакція схожа по клініці з шоком.

Чи можна використовувати антибіотики з профілактичною метою

Самоосвіта в сфері лікування призвела до того, що багато пацієнтів, особливо це стосується молодих мам, намагаються призначити самому собі (або своїй дитині) антибіотик при найменших ознаках застуди. Антибіотики не мають профілактичну дію - вони лікують причину захворювання, тобто усувають мікроорганізми, а при відсутності виявляються лише побічні ефекти препаратів.

Існує обмежена кількість ситуацій, коли антибіотики вводять до клінічних проявів інфекції, з метою її попередити:

• хірургічна операція - В цьому випадку антибіотик, що знаходиться в крові і тканинах, перешкоджає розвитку інфекції. Як правило, досить одноразової дози препарату, введеної за 30-40 хвилин до втручання. Іноді навіть після апендектомії в післяопераційному періоді не колють антибіотики. Після «чистих» хірургічних операцій антибіотики взагалі не призначають.
• великі травми або рани (Відкриті переломи, забруднення рани землею). В цьому випадку абсолютно очевидно, що в рану потрапила інфекція і слід «задавити» її до того, як вона проявиться;
• екстрена профілактика сифілісу проводиться при незахищеному сексуальному контакті з потенційно хворою людиною, а також у медпрацівників, яких кров інфікованої людини або інша біологічна рідина потрапила на слизову оболонку;
• пеніцилін може бути призначений дітям для профілактики ревматичної лихоманки, що є ускладненням ангіни.

Антибіотики для дітей

Застосування антибіотиків у дітей в цілому не відрізняється від застосування їх у інших груп людей. Дітям маленького віку педіатри найчастіше призначають антибіотики в сиропі. Ця лікарська форма зручніше для прийому, на відміну від уколів абсолютно безболісна. Дітям більш старшого віку можуть призначатися антибіотики в таблетках і капсулах. При тяжкому перебігу інфекції переходять на парентеральний шлях введення - уколи.

важливо: головна особливість у використанні антибіотиків в педіатрії полягає в дозуваннях - дітям призначають менші дози, так як розрахунок препарату ведеться в перерахунку на кілограм маси тіла.

Антибіотики - це дуже ефективні препарати, що мають у той же час велика кількість побічних ефектів. Щоб вилікуватися з їх допомогою і не завдати шкоди своєму організму, приймати їх слід тільки за призначенням лікаря.

Які бувають антибіотики? В яких випадках прийом антибіотиків необхідний, а в яких небезпечний? Головні правила лікування антибіотиками розповідає педіатр, доктор Комаровський: